古代医生能够认识到药物的有效性，完全靠运气，即使了解到药品的有效性，并不代表人们理解了疗效背后的理论。古代医生们常常使用的药物包括水银、砒霜等，虽然知道有毒，但是能帮助患者治愈梅毒等疾病，因此依旧被广泛使用。直到近现代，利用化学工业科学方法，人工合成了阿司匹林，实现了医学上的科学突破，可以说这一突破是人类历史上最伟大的发明之一。
水杨酸的发现
阿司匹林有效成分是水杨酸，在我们时常见到的柳树皮当中就含有，在古希腊时期希波克拉底就曾经记载了利用柳树皮煮水，可以起到退烧、止痛的效果，但是柳树皮也有副作用，那就是它刺激性很强，人体受不了。这种刺激性来自于水杨酸的酸性，后来法国科学家热拉尔尝试用化学的手段中和水杨酸的酸性，虽然算不上成功，但是也取得了不错的效果。
古人对于柳树的药效一直处于经验之中，没有形成科学的结论，逐渐淹没在历史长河之中。等到人类重新再发现柳树皮的功效作用已经是18世纪了。一名爱德华·斯通的牧师无意中发现柳树皮有药效作用，并且把自己的发现发表在当时的英国皇家学会期刊上。
斯通的论文引起了广泛的关注，随着人们临床应用的越来越广泛，医生们发现柳树皮不仅仅可以治疗疟疾，而且还能够缓解发热、头痛等并发症。在没有止痛药的年代，头痛是比较难忍的病症，而且那个时候也没有很好的退烧药物，任由病人遭受病痛折磨。这个时候依然没有解决水杨酸的副作用，而且水杨酸提取过程复杂，产量少，价格贵，因此并没有大面积推广。